K-Ras
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1. Ras
2. K-Ras
1. 拉斯
⑴ 作为由酪氨酸激酶激活的GPCR参与信号转导。
⑵ 对MAPK的激活起关键作用。
⑶ 正常功能：细胞增殖、细胞分化、细胞存活。
⑷ Ras又分为H-Ras、K-Ras、N-Ras。
⑸ 当 GTP 酶激活蛋白功能丧失或抗降解蛋白积累时，会发生 Ras 过度激活。
⑹ 因此，Ras 可以驱动不依赖生长因子的细胞增殖，从而导致致癌转化。
⑺ 癌症中大多数不依赖生长因子的增殖是由 Ras 激活引起的。
2.K-Ras
⑴ K-Ras于1983年被发现，是人类第一个癌基因。
⑵ 是最常见的癌基因之一，约30%的癌症中存在K-Ras、H-Ras和N-Ras突变。
⑶ 直到2021年，还没有针对K-Ras驱动肿瘤的药物获得批准。
① 这导致各大制药公司大力投资 K-Ras 靶向药物开发。
⑷ LUSC（肺鳞状细胞癌）：
① 占所有肺癌的45%。
②烟雾驱动。
③ 涉及 K-Ras。
④ 起源于基底上皮细胞。
⑸ 类型 1. K-Ras G12C
① 目前批准的两种直接 K-Ras G12C 抑制剂：Sotorasib 和 Adagrasib。
② Lumakras（品牌名） – Sotorasib（通用名）
○ 目标：KRAS
○ 药物类别：信号抑制剂
○ 适应症：NSCLC（非小细胞肺癌）
○ FDA 批准：2021
⑹ 2 型. K-Ras G12D
① 当肿瘤 DNA 发生特定突变时，癌细胞中会形成一种新抗原，从而产生一种正常细胞中不存在的全新蛋白质。
⑺ 3型. B-Raf突变
① BRAF 和 K-Ras 之间的关系：RAS-RAF-MEK-ERK 信号级联（MAPK 通路）的一部分。
② 2002年发现B-Raf突变。
③ 第一个针对B-Raf的药物于2011年获批。
输入：2025.07.29 21:23